آلية العمل :

يعد أليندرونات أحادية الصوديوم ثلاثية الماء من زمرة بيس فوسفونات التي تثبط ارتشاف ناقضات العظم دون أي تأثير مباشر على تشكل العظام.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: بلغ متوسط التوافر الحيوي الفموي للأليندرونات عند النساء 0,64 % من أجل الجرعات التي تتراوح بين 5 إلى 70 ملغ عندما تم تناولها بعد صيام الليل وقبل ساعتين من الإفطار. التوافر الحيوي الفموي لمضغوطة 10ملغ عند الرجال 0,59 % مشابه لما هو عليه عند النساء. انخفض التوافر الحيوي الفموي (تقريباً 40%) عند تناول أليندرونات 10 ملغ قبل نصف ساعة أو ساعة من الإفطار، مقارنةً مع إعطائه قبل ساعتين من الإفطار.

إن تناول الأليندرونات بشكل متزامن مع القهوة أو مع عصير البرتقال يخفض التوافر الحيوي تقريباً 60%.

التوزع    :  يبلغ ارتباطه بالبروتينات البلازمية عند الإنسان تقريباً 78%.

الاستقلاب :  لا يوجد دليل على أن الأليندرونات تستقلب عند الحيوانات أو البشر.

الإطــراح  :   يُقدّر العمر النصفي للإطراح عند البشر بما يتجاوز 10 سنوات، من المحتمل أنه يعكس تحرر الأليندرونات 

من الهيكل العظمي. على الرغم من عدم توفر معلومات سريرية، إلا أنه كما لدى الحيوانات، فإن إطراح الأليندرونات عبر الكلية سوف ينخفض عند المرضى الذين لديهم اعتلال الوظيفة الكلوية. لذلك من المُتوقَّع أن يحدث تراكم أكثر للأليندرونات في العظام عند هؤلاء المرضى. لا داعي لتعديل الجرعة لدى مرضى الاعتلال الكلوي الخفيف إلى متوسط الشدة (تصفية الكرياتينين 35-60 مل/د).

لا داعي لتعديل الجرعة عند مرضى الاعتلال الكبدي.

الجرعة وطريقة الإعطاء:

لمعالجة تخلخل العظام عند النساء في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث (الإياس): 

الجرعة الموصى بها هي: مضغوطة 70 ملغ مرة واحدة أسبوعياً أو مضغوطة 10 ملغ مرة واحدة يومياً. 

للوقاية من تخلخل العظام عند النساء في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث (الإياس): 

الجرعة الموصى بها هي: مضغوطة 35 ملغ مرة واحدة أسبوعياً أو مضغوطة 5 ملغ مرة واحدة يومياً. 

المعالجة من أجل زيادة الكتلة العظمية لدى الرجال المصابين بتخلخل العظام: 

الجرعة الموصى بها هي: مضغوطة 70 ملغ مرة واحدة أسبوعياً أو مضغوطة 10 ملغ مرة واحدة يومياً. 

معالجة تخلخل العظام الناجم عن القشرانيات السكرية: 

الجرعة الموصى بها لدى النساء في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث (الإياس) المتلقين للأستروجين: مضغوطة 5 ملغ مرة واحدة يومياً. 

بينما للنساء غير المعالجات بالإستروجين الجرعة الموصى بها : مضغوطة 10 ملغ يومياً.

داء باجيت عند الرجال والنساء:

إن نظام المعالجة الموصى به هو: 40 ملغ مرة واحدة يومياً لمدة ستة أشهر. يمكن الأخذ بعين الاعتبار إعادة المعالجة، بعد فترة تقييم ما بعد العلاج لمدة ستة أشهر عند المرضى الذين حدث لديهم نكس بالاعتماد على زيادات الفوسفاتاز القلوية في المصل، والتي ينبغي قياسها بشكل دوري. ويمكن أيضاً الأخذ بعين الاعتبار إعادة المعالجة عند أولئك الذين فشلوا في تعديل الفوسفاتاز القلوية في المصل .

الاستعمال عند الأطفال: لا يستطب باستعمال أليندرونات الصوديوم عند المرضى الأطفال.

الاستعمال عند المسنين: لا يوجد اختلافات كبيرة بالفعالية أو السلامة بين هؤلاء المرضى والمرضى الأصغر سناً، لكن لا يمكن استبعاد الحساسية الأكبر لبعض الأفراد الأكبر عمراً.

الاعتلال الكلوي: ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى المصابين بقصور كلوي خفيف إلى متوسط         ( تصفية الكرياتينين 35-60 مل/دقيقة). لاينصح بإعطاء الأليندرونات للمرضى المصابين بقصور كلوي أكثر شدة ( تصفية الكرياتينين أقل من 35 مل/دقيقة). 

الاعتلال الكبدي: ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة.

تقييد هام للاستخدام: لم يتم تحديد المدة المثلى للاستخدام. يجب الأخذ بعين الاعتبار المرضى الذين يعانون من خطر منخفض للكسر لإيقاف الدواء بعد 3 إلى 5 سنوات من الاستخدام. يجب إعادة تقييم خطر الكسر عند المرضى الذين يتوقفون عن الدواء بشكل دوري .

طريقة الإعطاء:

يتم تناول مضغوطات أليندرونات الصوديوم قبل نصف ساعة من الطعام الأول على الأقل، المشروبات، أو الدواء من اليوم مع الماء العادي فقط. المشروبات الأخرى (بما في ذلك المياه المعدنية)، الطعام، بعض الأدوية من المحتمل أن تقلل من امتصاص أقراص الصوديوم أليندرونات. الانتظار أقل من 30 دقيقة، أو تناول أقراص أليندرونات الصوديوم مع الطعام، المشروبات أو الأدوية الأخرى سوف يخفض من تأثير أقراص أليندرونات الصوديوم عن طريق تخفيض امتصاصه لداخل الجسم.

يتم تناول مضغوطات أليندرونات الصوديوم قبل النهوض لهذا اليوم. لتسهيل إيصاله إلى المعدة وبالتالي تخفيض إمكانية تهيج المريء، يجب بلع مضغوطة أليندرونات الصوديوم مع كوب كامل من الماء. يجب على المرضى عدم الاستلقاء لمدة 30 دقيقة على الأقل حتى طعامهم الأول من اليوم. يجب عدم تناول مضغوطات أليندرونات الصوديوم عند وقت النوم أو قبل الاستيقاظ لهذا اليوم. قد يزيد الفشل في اتباع هذه التعليمات من خطر التجارب السلبية المريئية.

توصيات لمتممات الكالسيوم وفيتامين د: يتم إعلام المرضى لتناول متممات الكالسيوم والفيتامين د في حال كان الوارد الغذائي غير كافي أو في حال كان المريض معرض لزيادة خطر عوز فيتامين د.

تعليمات الإعطاء للجرعات المنسية: في حال نسيان تناول جرعة المرة الواحدة أسبوعياً من مضغوطات أليندرونات الصوديوم يتم إعلام المرضى لتناول جرعة واحدة في الصباح بعد تذكرها. يجب عدم تناول جرعتين في نفس اليوم ولكن يجب أن يعود لتناول جرعة واحدة مرة واحدة في الأسبوع، كما كان مقرراً في يومهم المختار.

فرط الجرعة: لا توجد معلومات نوعية متاحة عن علاج فرط جرعة الأليندرونات. قد ينتج عن فرط الجرعة الفموي نقص كالسيوم الدم، نقص فوسفات الدم، حوادث سلبية معدية معوية علوية مثل انزعاج معدي، حرقة الفؤاد، التهاب مريء، التهاب معدة أو قرحة. يجب إعطاء الحليب أو مضادات الحموضة  لترتبط بالأليندرونات. يجب عدم تحريض الإقياء تجنباً لحدوث تخريش المريء كما يجب إبقاء المريض بالوضعية المستقيمة تماماً.

التداخلات الدوائية:

متممات الكالسيوم/ مضادات الحموضة: من المحتمل أن تتداخل متممات الكالسيوم، مضادات الحموضة وبعض الأدوية الأخرى المعطاة فموياً بامتصاص الأليندرونات. لذلك يجب على المرضى الانتظار نصف ساعة على الأقل بعد تناول  الأليندرونات قبل تناول أي دواء آخر فموياً .

الإستروجين/ المعالجة المعاوضة للهرمونات: إنّ الاستخدام المتزامن للأليندرونات مع المعالجة المعاوضة للهرمونات (الإستروجين ±البروجستين) يؤدي إلى زيادة أكبر في كتلة العظام بالإضافة إلى انخفاض أكبر في إعادة تنظيم العظام أكثر مما هو مشاهد فيما لو تمت المعالجة بإحداهما فقط.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: بما أن استعمال مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يترافق مع تخريش معدي معوي يجب أخذ الحذر خلال العلاج المتزامن مع الأليندرونات .

الأسبرين: في الدراسات السريرية تم زيادة حدوث الحوادث السلبية المعدية المعوية العلوية عند المرضى الذين يتلقون العلاج المتزامن مع جرعات يومية من الأليندرونات.

التحذيرات والاحتياطات:

• يمكن أن يسبب الأليندرونات كغيره من زمرة البيس فوسفونات المعطاة فموياً، تخريش موضعي للمخاطية 

المعدية المعوية العلوية. بسبب هذه التأثيرات المهيجة المحتملة واحتمال تفاقم المرض المخفي، يجب أخذ الحذر عند إعطاء أليندرونات الصوديوم للمرضى الذين يعانون من مشاكل معوية معدية علوية نشطة مثل: مريء بارت المعروف، عسر البلع، أمراض مريئية أخرى، التهاب معدة، التهاب الاثني عشري أو قرحات. تم الإبلاغ عن تجارب سلبية مريئية مثل التهاب المريء وقرحة المريء تآكل المريء وأحياناً مع نزف ونادراً ما يليها تضيق المريء أو ثقب وذلك عند المرضى الذين يتلقون العلاج مع البيس فوسفونات الفموية بما في ذلك أليندرونات الصوديوم. ولذلك يجب على الأطباء أن يكونوا متأهبين لأي علامات أو أعراض تشير إلى رد فعل للمريء محتمل، ويجب توجيه المرضى إلى إيقاف أليندرونات الصوديوم وطلب الرعاية الطبية في حال تطور لديهم عسر البلع، بلع مؤلم، ألم خلف القص أو حرقة الفؤاد جديدة أو تفاقمها. يبدو أن خطر حدوث تجارب سلبية شديدة في المريء أكبر عند المرضى الذين يستلقون بعد تناول البيس فوسفونات فموياً و / أو الذين يفشلون في بلع البيس فوسفونات فموياً مع الكمية الموصى بها من كأس ماء كامل و / أو الذين يستمرون في تناول البيس فوسفونات فموياً بعد تطور أعراض موحية بتهيج المريء.

• يجب تصحيح نقص كالسيوم الدم قبل بدء العلاج بهذا الدواء. كما يجب معالجة الاضطرابات الأخرى المؤثرة 

على استقلاب المعادن ( مثل عوز فيتامين د ) بشكل فعّال أيضاً. يجب مراقبة كالسيوم المصل وأعراض نقص كالسيوم الدم أثناء العلاج بأليندرونات الصوديوم عند المرضى الذين يعانون من هذه الحالات. يعد ضمان تناول المرضى كميات كافية من الكالسيوم وفيتامين د هام وبشكل خاص عند المرضى المصابين بداء باجيت وعند المرضى المتناولين للقشرانيات السكرية.

• في التجارب ما بعد التسويق، تم الإبلاغ عن آلام عظمية، مفصلية و / أو عضلية شديدة وأحياناً مضعفة عند 

المرضى الذين يتناولون البيس فوسفونات التي تمت الموافقة عليها للوقاية وعلاج تخلخل العظام. يتراوح زمن بدء ظهور الأعراض من يوم إلى عدة أشهر بعد بدء الدواء. يتم إيقاف الاستعمال إذا ظهرت أعراض شديدة. زالت الأعراض عند معظم المرضى بعد الإيقاف. تتكرر الأعراض عند مجموعة فرعية عند إعادة اختبارها مع نفس الدواء أو البيس فوسفونات الأخرى.

• تم تسجيل حدوث نخر عظمي في الفك والذي يمكن أن يحدث تلقائياً والذي يرتبط بشكل عام باستئصال سني 

و /أو انتان موضعي مع تأخر الشفاء والذي تم الإبلاغ عنه عند المرضى الذين يتناولون البيس فوسفونات بما في ذلك أليندرونات الصوديوم. تشمل عوامل الخطورة المعروفة للنخر العظمي للفك إجراءات سنية جائرة وتشخيص السرطان والعلاجات المتزامنة (مثل العلاج الكيميائي، الستيروئيدات القشرية ومثبطات تولد الأوعية)، نظافة فموية منخفضة والاضطرابات المرضية المتزامنة. قد يخفض إيقاف العلاج بالبيس فوسفونات عند المرضى الذين بحاجة لإجراء عملية سنية جائرة من خطر النخر العظمي في الفك. يجب على المرضى الذين يتطور لديهم نخر عظمي في الفك أثناء العلاج بالبيس فوسفونات تلقي الرعاية من قبل جراح أسنان. قد تؤدي جراحة الأسنان الجائرة عند هؤلاء المرضى لعلاج النخر العظمي في الفك إلى تفاقم الحالة.

• تم الإبلاغ عن كسور غير نمطية أو منخفضة الرضح لعظم الفخذ عند المرضى المعالجين بالبيس فوسفونات. 

تحدث كسور عظم الفخذ غير النمطية بشكل أكثر شيوعاً دون رضح أو مع رضح أصغري بالمنطقة المصابة. قد تكون ثنائية الجانب، كما أبلغ الكثير من المرضى عن ألم بادري في المنطقة المصابة، وعادةً ما يظهر كألم غير حاد موجع في الفخذ وذلك قبل حدوث كسر كامل بأسابيع إلى أشهر. أي مريض لديه تاريخ من التعرض للبيس فوسفونات والذي يظهر لديه آلام الفخذ أو عظم الأربية يجب أن يتم الاشتباه بوجود كسر غير نمطي لديه ويجب تقييمه لاستبعاد كسر عظم الفخذ غير المكتمل. يجب تقييم المرضى الذين يظهر لديهم كسر غير نمطي من أجل أعراض وعلامات الكسر في الطرف المقابل. يؤخذ بعين الاعتبار قطع المعالجة بالبيس فوسفونات، في انتظار تقييم المخاطر / الفوائد، على أساس فردي.

• قبل البدء بالعلاج، يجب التحقق من الوضع الهرموني للغدد التناسلية عند الرجال والنساء والتعويض المناسب. 

يجب إجراء قياس لكثافة المعادن العظمية عند بدء العلاج وتكرر بعد 6 إلى 12 شهراً من الجمع بين أليندرونات الصوديوم والعلاج بالقشرانيات السكرية. 

التعبئة: عبوة من الكرتون تحوي 4 مضغوطات .

شروط الحفظ: يحفظ المستحضر في درجة حرارة الغرفة (15 - 30)ْ مئوية، داخل عبوة محكمة الإغلاق .